今天我们聊聊常见地平类降压药物的异同点。常用的地平类降压药物包括硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、尼莫地平、非洛地平等,这类药物主要通过阻断钙离子从细胞外流向细胞内,抑制心肌收缩使心脏射血能力减弱,以及扩张血管使血管管腔增大来降低血压。这类药也是指南推荐的一线降压药。今天主要从这些药物的作用强度、作用时间、特别的适应症来逐一展开。由于这类药物的降压机制都是直接扩张血管平滑肌,所以降压效果均比较强,但是由于这些药物的空间结构、剂型等因素不一样又导致它们的吸收程度、半衰期、针对的人群等不一样。接下来我们一个一个来看这些药:
1.苯磺酸氨氯地平片,该药生物利用度约为64~90%,就是人体利用了所摄入量的64~90%。半衰期约为35~50小时,一天服一次,一次5-10mg(1-2片)。所谓的半衰期就是药物在人体内被代谢消除掉一半所需要的时间,这个时间是越长越好的,比如苯磺酸氨氯地平片的半衰期是35-50小时,说明被代谢掉的这一半药在机体可以停留35-50小时,机体可以与它作用35-50小时。再比如一个药硝苯地平片的半衰期是2.5小时左右,说明被代谢掉那一半的硝苯地平只与在机体作用2.5小时,是远短于氨氯地平的,所以硝苯地平一天需要服药数次,而氨氯地平只需要一次。本品适用于高血压、冠心病、慢性稳定型心绞痛、血管痉挛性心绞痛。
2.苯磺酸左旋氨氯地平片,生物利用度为64%-90%,半衰期也约为35-50小时,一天一次,一次5-10mg(1-2片)。大家发现这个药与上一个药的数据几乎一样,是因为该药为氨氯地平的左旋体,也就仅仅是化学结构的立体性质有差别。由于结构进行了优化所以左旋氨氯地平比苯磺酸氨氯地平不良反应小。但保留了药理作用,也用于高血压、心绞痛。
3.硝苯地平控释片,口服给药后的生物利用度为50%左右,因为本品和硝苯地平普通片主要成分的结构相同都是硝苯地平,所以半衰期和硝苯地平普通片都为1.7-3.4小时。但是由于控释片的特殊结构,能按设定的数据来控制药物的吸收、分布、代谢、排泄,所以该药的半衰期参数没有实际意义。推荐该药一天一次,一次30mg(1片)或者60mg(2片)。本品适用于高血压、冠心病、慢性稳定型心绞痛。
4.非洛地平,健康成年人半衰期为10-22小时,老年人半衰期长约36小时,因为老年人的肝肾功能有不同程度的减退,一日服5mg(1片)或10mg(2片)。与其他地平类相比,对血管平滑肌选择性抑制强于心肌,也就是扩张血管的作用强于对心脏作用,有研究表明本品未发现明显的心肌负性肌力作用,也就是未发现对心脏有明显的抑制作用,从而对慢性充血性心力衰竭患者的症状有缓解作用,主要用于轻、中度原发性高血压的治疗。
5.尼莫地平,生物利用度为5-15%,半衰期为5-10小时。有患者朋友曾经问我他血压正常的,为什么医生给他开尼莫地平?
是因为尼莫地平对脑组织受体有较高的选择性,且容易透过血脑屏障,不用于常规的高血压,更适合伴有脑供血不足、脑血管痉挛引起的头痛型高血压以及缺血性突发性耳聋的患者。
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