铃兰具有强心、利尿、镇静等药理作用，其提取物可用于治疗心力衰竭、心律失常等心血管疾病，但全株有毒须严格遵医嘱使用。
1、强心作用
铃兰所含的强心苷类成分能增强心肌收缩力，改善心脏泵血功能。临床用于慢性心力衰竭患者时，可缓解呼吸困难、下肢水肿等症状。代表药物包括铃兰毒苷注射液、铃兰强心苷片等，需在心内科医生监护下使用。
2、利尿消肿
铃兰苷成分可抑制肾小管对钠离子重吸收，促进水分排出。对心源性水肿患者具有减轻肢体肿胀、降低心脏负荷的作用。使用期间需监测电解质平衡，避免与排钾利尿剂联用。
3、镇静安神
铃兰挥发油对中枢神经系统有轻度抑制作用，可改善焦虑性心悸或神经官能症引起的失眠。传统用法会将干燥铃兰制成香囊辅助安眠，但直接内服可能引发中毒。
4、抗心律失常
其强心苷成分能延长房室结传导时间，用于控制阵发性室上性心动过速。现代制剂如铃兰总苷注射液需配合心电图监测使用，过量可能导致窦性心动过缓等不良反应。
5、局部消炎
铃兰乙醇提取物外敷可缓解蚊虫叮咬引起的皮肤红肿，其皂苷成分具有抑菌作用。但皮肤破损时禁用，敏感体质者可能出现接触性皮炎。
使用铃兰制剂期间应禁食高钙食物以免增强毒性，出现恶心、视觉异常等中毒症状需立即停药就医。孕妇、低钾血症患者禁用，老年患者应减量使用。日常栽培铃兰时需防止儿童误食，其红色浆果毒性最强。心血管疾病患者建议优先选择标准化提取的铃兰制剂，避免自行采挖使用。
