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硝酸甘油为什么不能口服

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硝酸甘油不能口服主要是因为口服后会被肝脏首过效应大量代谢,导致药效显著降低。硝酸甘油通常采用舌下含服、静脉注射或皮肤贴剂等方式给药,以确保药物快速吸收并发挥作用。

硝酸甘油口服后需经过胃肠道吸收,随后进入门静脉系统到达肝脏。肝脏中存在丰富的硝酸酯酶,能够迅速将硝酸甘油代谢为无活性的产物,使得进入体循环的药物浓度大幅下降。这种首过效应导致口服硝酸甘油的生物利用度不足10%,难以达到治疗心绞痛所需的血药浓度。舌下含服硝酸甘油可避免首过效应,药物通过口腔黏膜直接吸收进入血液循环,2-3分钟即可起效。静脉注射和皮肤贴剂也能绕过肝脏代谢,维持稳定的血药浓度。硝酸甘油主要用于缓解心绞痛急性发作,其作用机制是通过释放一氧化氮扩张冠状动脉和外周静脉,减少心肌耗氧量。长期使用硝酸甘油可能产生耐受性,需采用偏心剂量给药方案。对硝酸甘油过敏、严重贫血、颅内压增高或使用磷酸二酯酶抑制剂的患者禁用该药。

使用硝酸甘油时应注意避免突然停药,可能诱发反跳性心绞痛。服药期间需监测血压变化,避免体位性低血压。心绞痛患者应随身携带硝酸甘油,发作时立即舌下含服1片,5分钟后未缓解可重复1次,若15分钟内仍无改善需紧急就医。日常生活中需控制冠心病危险因素,包括戒烟限酒、低盐低脂饮食、规律有氧运动,并遵医嘱服用抗血小板和他汀类药物。硝酸甘油需避光保存于原装棕色玻璃瓶内,开封后3-6个月未用完应更换新药。

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