英国NICE批准扩大拜耳骨骼靶向抗癌药Xofigo前列腺癌治疗范畴

德国制药巨头拜耳集团

（

Bayer

）开发的抗癌药

Xofigo

（镭

223

二氯）近日在英国监管方面传来喜讯。英国国家卫生与临床优化研究所

（

NICE

）已批准扩大

Xofigo

在国家卫生服务

（

NHS

）中的治疗范畴，纳入不适合化疗的前列腺癌患者。之前，

NICE

仅推荐

Xofigo

用于已接受多西他赛

（

docetaxel

）的前列腺癌患者，而那些不适合化疗治疗的患者只能通过癌症药物基金

（

CDF

）申请获取

Xofigo

。

作为英国的医疗成本监管机构，

NICE

一直在评估

Xofigo

与目前

CDF

中其他抗癌药物的成本效益。作为评估工作的一部分，拜耳提交了有关

Xofigo

与当前应用于未接受多西他赛治疗的患者及不适合多西他赛治疗的患者中其他护理药物的更新成本效益分析。最终，

NICE

经过综合评估比较，认为拜耳的

Xofigo

也是一种具有成本效益的治疗选择。

Xofigo

是全球首个

α-

粒子辐射放射性治疗药物，目前已获全球

40

多个国家批准，包括美国和欧盟地区。业界对

Xofigo

十分看好，预计该药的销售峰值将达到

15

亿美元。在临床试验中，

Xofigo

以一种完全新颖的方式改善患者的预后，同时具有良好的安全性。

Xofigo

专门靶向治疗骨转移，能够延长患者生命，同时减少由骨骼肿瘤所带来的疼痛和不适感，提高患者的生活质量。

前列腺癌

（

prostate cancer

）是男性中第二大最常见恶性肿瘤，也是男性中癌症死亡的第

5

大病因。骨骼是体内转移性癌症影响的最常见部位，前列腺癌的骨转移尤其普遍。转移性前列腺癌中有约

90%

的患者发生骨转移。骨转移能够导致增加骨骼事件的发生频率，并已被证明是去势抵抗性前列腺癌

（

CRPC

）发病和致死的主要病因，而这是当前前列腺癌治疗的重点和难点。

关于

Xofigo

：

Xofigo

（

radium 223dichloride

，镭

223

二氯）是一种

α-

粒子辐射放射性治疗药物，其活性部分

（

active moiety

）模拟了钙离子

（

calcium

），通过与骨骼中的羟基磷灰石

（

HAP

）形成复合物，选择性地靶向骨骼，尤其是骨转移区域。

镭

233

【

α-

发射器

（

80

千电子伏

/

微米）】发射的高

LET

（

linear energytransfer,

线性能量转移）射线，能够在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链

DNA

断裂，从而产生强效的细胞毒效应。对肿瘤微环境（包括骨细胞和破骨细胞）的额外效应，也有助于体内

（

in vivo

）的疗效。来自

Xofigo

的

α

粒子量程小于

100

微米（不到

10

个细胞直径），能够最大限度地减少对周围正常组织的伤害。

目前，拜耳也正在继续推进

Xofigo

治疗男性前列腺癌的其他临床研究。此外，该公司也正在

II

期临床中调查

Xofigo

治疗乳腺癌的潜力。