诺华新CDK抑制剂获FDA突破性疗法认定，有望一线治疗晚期乳腺癌

药明康德

今天，诺华宣布，

美国

FDA

已授予该公司在研口服靶向抗癌新药

CDK4/6

抑制剂

LEE011

（

ribociclib

）突破性疗法认定

，与来曲唑

（

letrozole

）组合治疗激素受体阳性

/

人类表皮生长因子受体

2

阴性

（

HR+/HER2-

）的晚期或转移性乳腺癌。

Ribociclib

是一种细胞周期蛋白依赖激酶

（

CDK4/6

）的选择性抑制剂

。

转移性乳腺癌是乳腺癌该种疾病的最严重形式，此时癌症已经扩散到身体的其他部位，如脑、骨骼甚至肝脏。

三分之一早期乳腺癌患者会有可能随后恶化成为转移性病情

。

3

期乳腺癌病人的

5

年相对生存率约为

72

％，而转移性

（

4

期）乳腺癌患者的

5

年相对生存率急剧下降到

22

％

。

HR+/HER2-

晚期乳腺癌是最常见的晚期乳腺癌之一，全球每年新确诊患者大约为

22

万例

。

近

20

多年来，诺华一直与国际社会合作推动乳腺癌研究的科学进步，并改善乳腺癌患者的临床实践

。

Ribociclib

是由诺华生物医学研究所

（

NIBR

）与

ASTEX

制药公司合作研究开发的一种具选择性的、针对细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂。细胞周期失控是晚期癌症的一个标志性特征，细胞周期的关键调节因子

CDK4/6

在许多癌症中均过度表达、活性增强，导致了失控的细胞增殖。

Ribociclib

能够选择性抑制

CDK4/6

，恢复细胞周期的正常调控，压制肿瘤细胞的异常增殖

。

该突破性疗法认定主要依据一项评估

ribociclib

的

3

期

MONALEESA-2

临床试验，这是一项随机、双盲、安慰剂对照的关键

3

期临床试验，在全球

294

个中心招募并评估了

668

位

HR+

／

HER2-

的绝经后妇女患者。

Ribociclib

联合来曲唑和安慰剂对照组相比显著改善这些患者的无进展生存期

（

PFS

），达到了主要终点

。而且在今年

5

月，曾因

ribociclib

疗效格外显著，诺华提前终止了上述

3

期

MONALEESA-2

临床试验。

诺华肿瘤发展和医学事务部的全球负责人

Alessandro Riva

博士说道：

“

虽然治疗有所进步，美国每年仍约

4

万人死于晚期乳腺癌。

LEE011

获得该突破性疗法认定证明了它的巨大潜力，我们期待着与

FDA

密切合作，以最快的速度为

（

HR + / HER2-

）晚期乳腺癌妇女患者提供更好的创新治疗选择方案。

”

参考资料：

[1] Novartis CDK4/6 inhibitor LEE011 (ribociclib) receives FDABreakthrough Therapy designation as first-line treatment for HR+/HER2- advancedbreast cancer

[2] FDA Bestows Novartis AG (NVS)'s Breast Cancer Pill WithBreakthrough Tag

[3] Novartis

官方网站

[4] O'Shaughnessy J. Extending survival with chemotherapy inmetastatic breast cancer. The Oncologist.

[5] American Cancer Society. How do you determine the stage ofbreast cancer?

[6] American Cancer Society. Breast cancer survival rates, bystage.