FDA批准辉瑞全球首个每日一次的口服JAK抑制剂类风湿药Xeljanz XR

2016

年

2

月

25

日讯，美国制药巨头辉瑞

（

Pfizer

）近日在美国

FDA

监管方面喜讯不断。上周五，该公司突破性乳腺癌药物

Ibrance

（

palbociclib

，

125mg

胶囊）获

FDA

批准扩大适应症，联合阿斯利康肿瘤学药物

Faslodex

（

fulvestrant

，氟维司群），用于接受内分泌治疗后病情进展的激素受体阳性

（

HR+

）、人表皮生长因子受体

2

阴性

（

HER2-

）晚期或转移性乳腺癌女性患者的治疗。此次批准，也标志着

Ibrance

治疗

HR+/HER2-

乳腺癌成功由一线治疗扩大至二线治疗，将显著扩大

Ibrance

的患者群体及商业前景。（相关阅读：

重磅！辉瑞突破性乳腺癌新药

Ibrance

喜获

FDA

批准由一线扩大至二线治疗

HR /HER2-

乳腺癌

）

而就在最近，辉瑞炎症及免疫管线在监管方面也传来了喜讯，

FDA

已批准

Xeljanz XR

（

tofacitinib

，托法替尼）

11mg

缓释片，作为一种每日一次的口服药物，用于对甲氨蝶呤

（

MTX

）治疗反应不足或不耐受的中度至重度

RA

患者的治疗。

Xeljanz XR

是一种口服

Janus

激酶

（

JAK

）抑制剂。此次批准，使

Xeljanz XR

成为首个也是唯一一个获批治疗中度至重度

RA

的每日一次口服

JAK

抑制剂，将为倾向于口服治疗的

RA

群体提供一种新的治疗选择。

目前，辉瑞仍然是

JAK

创新领域的领导者。

Xeljanz XR

（

11mg

缓释片，每日口服一次）是该公司已上市产品

Xeljanz

（

5mg

片剂，每日口服

2

次）的升级版，

2

者均为

JAK

抑制剂类处方药，无需注射或输注，可单独用药，也可与甲氨蝶呤

（

MTX

）联合用药。

值得一提的是，

Xeljanz

（

5mg

片剂，每日口服

2

次）是唯一一款被纳入《美国风湿病学会

2015

年类风湿关节炎治疗指南》的

JAK

抑制剂。截至目前，

Xeljanz

已获全球

40

多个国家批准，作为一种二线治疗药物，用于既往经一种或多种疾病修饰抗风湿药物

（

DMARDs

）治疗失败的中度至重度类风湿性关节炎

（

RA

）患者。

关于

tofacitinib

（

Xeljanz/Xeljanz XR

）：

tofacitinib

是一种新颖的口服

Janus

激酶

（

JAK

）抑制剂，目前正在调查用于多种免疫性疾病的治疗。该药由辉瑞内部科学家发现和开发，具有一种新颖的作用机制，旨在抑制

JAK

通路，这些通路被认为在多种慢性炎症性疾病中发挥了关键作用。通过抑制这些

JAK

通路，

tofacitinib

能够降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活。