每天1个西红柿，身体会发生哪些变化？但有1种千万别吃！
医普观察员
发布时间：2025-11-15 15:56
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瑞士制药巨头诺华
Novartis
新型口服靶向抗癌药
Kisqali
ribociclib
近日在欧盟监管方面传来重大喜讯！欧盟委员会
EC
已批准
Kisqali
联合一种芳香酶抑制剂,作为一种初始内分泌疗法,用于绝经后女性激素受体阳性
人类表皮生长因子受体
2
阴性
HR+/HER2-
局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。此次批准适用于所有
28
个欧盟成员国,包括冰岛、挪威、列支敦士登。
在美国,
Kisqali
于今年
3
月获得
FDA
批准,联合芳香酶抑制剂用于上述相同适应症。值得一提的是,
Kisqali
与来曲唑联合用药方案已被列入美国国家综合癌症网络肿瘤学临床实践指南
NCCNGuidelines
作为
1
类选择,用于
HR+/HER2-
绝经后转移性乳腺癌患者的治疗。
Kisqali
的获批,是基于关键性
III
期临床研究
MONALEESA-2
的卓越疗效数据。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心全球注册临床研究,在
668
例既往未接受系统治疗(初治)控制晚期病情的绝经后女性
HR+/HER2-
晚期或转移性乳腺癌患者中开展,评估了
Kisqali
与来曲唑
letrozole
一种芳香化酶抑制剂)联合用药相对于来曲唑单药治疗的疗效和安全性。
研究结果显示,与来曲唑单药治疗相比,
Kisqali
与来曲唑联合治疗使疾病进展或死亡风险显著降低
43%
：联合用药组中位
PFS
为
25.3
个月
95%CI:23.0-30.3
,来曲唑单药组中位
PFS
为
16.0
个月
95%CI:13.4-18.2
,数据具有统计学显著差异
HR=0.568[95%CI:0.457-0.704
；
p
＜
0.0001]
,达到了研究的主要终点。此外,
Kisqali
与来曲唑联合治疗组有超过一半
55%
的患者肿瘤体积缩小至少
30%
。
用药方面,
Kisqali
每日口服一次,可与或不与食物同服,推荐起始剂量为
600mg
3
片,每片
200mg
,治疗
3
周之后停药
1
周,同时每天配合芳香酶抑制剂治疗。乳腺癌是女性群体中第二大最常见癌症类型,多达三分之一的早期乳腺癌随后会发展为转移性疾病,目前无法治愈。据估计,在全球范围内,每年大约
25
万名女性确诊为晚期乳腺癌。
CDK4/6
抑制剂领域：欧洲市场辉瑞一家独大局面瓦解
值得一提的是,此次诺华
Kisqali
ribociclib
获批在欧盟上市,也标志着在欧洲市场,美国制药巨头辉瑞
Pfizer
在
CDK4/6
抑制剂领域一家独大的局面宣告瓦解。在此之前,辉瑞的抗癌药
Ibrance
是欧洲市场上市的首个也是唯一一个
CDK4/6
抑制剂,该药于
2016
年
11
月获批用于
HR+/HER2-
晚期或转移性乳腺癌女性患者的一线和二线治疗。
Kisqali
和
Ibrance
均为口服靶向性
CDK4/6
抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶
4/6
CDK4/6
,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,
CDK4/6
在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。
CDK4/6
是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期
G1
期)向
DNA
复制期
S1
期)转变。在雌激素受体阳性
ER+
乳腺癌中,
CDK4/6
的过度活跃非常频繁,而
CDK4/6
是
ER
信号的关键下游靶标。临床前数据表明,
CDK4/6
和
ER
信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制
G1
期
ER+
乳腺癌细胞的生长。
