阿斯利康糖尿病复方新药Xigduo XR获FDA批准

阿斯利康

(AstraZeneca)

近日宣布,糖尿病复方新药

XigduoXR(dapagliflozin/

缓释二甲双胍

获

FDA

批准,作为一种辅助药物,结合运动和饮食,用于适合

dapagliflozin

和二甲双胍联合治疗的

2

型糖尿病成人患者。

XigduoXR

为每日

1

次的复方单片,由固定剂量的

dapagliflozin

达帕格列净,商品名：

Forxiga)

和缓释型盐酸二甲双胍组成,这

2

种成分具有互补性的作用机制,能够帮助改善血糖控制。

此前,

Xigduo(dapagliflozin/

速释二甲双胍

已于

2014

年

1

月获欧盟批准,是欧盟上市的首个

SGLT2

抑制剂和二甲双胍复方产品。在美国,由于阿斯利康和前合作伙伴百时美的监管推迟,强生

Invokamet(canagliflozin/

速释二甲双胍

于今年

8

月率先赢得

FDA

批准,是美国市场中的首个

SGLT2

和二甲双胍复方产品。

Xigduo

由阿斯利康和百时美施贵宝

(BMS)

达成的全球糖尿病联盟开发。不过,去年

12

月,阿斯利康耗资

41

亿美元收购百时美在该联盟中的全部股份后,全面接管了该单元。

目前,

SGLT2

抑制剂市场已经非常拥挤,除了

dapagliflozin

和

canagliflozin

礼来和勃林格殷格翰

empagliflozin

也于今年

8

月获

FDA

批准,辉瑞和默沙东的

ertugliflozin

已处于后期临床。

钠

-

葡萄糖协同转运蛋白

(SGLT2)

抑制剂是新一类降糖药,具有独特的作用模式,独立于胰岛素发挥作用,能够在肾脏中选择性抑制

SGLT2

帮助患者从尿液中排出多余的葡萄糖。

SGLT2

是一类特异性分布在肾脏近曲小管

S1

段的葡萄糖转运体,其生理作用是促进葡萄糖在肾小球的重吸收。与非糖尿病人群相比,

2

型糖尿病患者的肾脏能够重吸收大量的葡萄糖进入血液,这可能会推高血糖水平。

二甲双胍则是

2

型糖尿病治疗的一线药物,可单独或与其他药物

包括胰岛素

联合用药。在

2

型糖尿病患者中,肝脏产生过量的葡萄糖

(glucose)

从而提高血糖水平。二甲双胍可通过降低肝脏产生葡萄糖的量、增加肌肉对葡萄糖的敏感性、延缓肠道的葡萄糖吸收,降低机体的血糖水平。