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硝苯地平在体内是如何代谢吸收的

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硝苯地平主要通过肝脏代谢,经肠道吸收后进入血液循环发挥药效。硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度受首过效应影响显著,代谢产物主要通过肾脏排泄。

硝苯地平口服后在胃肠道吸收迅速且完全,但受肝脏首过效应影响,生物利用度约为45%-56%。药物吸收后约30分钟达到血浆峰浓度,与血浆蛋白结合率达90%以上。硝苯地平主要通过肝脏细胞色素P450酶系统中的CYP3A4代谢,生成无活性的代谢产物。这些代谢产物中约70%-80%经肾脏随尿液排出体外,15%-20%通过粪便排泄。硝苯地平的代谢速率存在个体差异,肝功能异常患者可能出现代谢延缓,需调整用药剂量。硝苯地平的血浆半衰期约为2-5小时,缓释制剂的半衰期可延长至7小时左右。硝苯地平与其他通过CYP3A4代谢的药物联用时,可能发生药物相互作用,影响代谢速率。

使用硝苯地平期间应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁,因其可能抑制CYP3A4酶活性,导致血药浓度升高。肝功能不全患者需在医生指导下调整剂量,定期监测肝功能指标。服药期间出现心悸、头晕等不适症状应及时就医,避免自行增减药量。保持规律作息和低盐饮食有助于提高药物治疗效果。

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