硼替佐米能治疗骨髓瘤主要与其抑制蛋白酶体功能、诱导肿瘤细胞凋亡、阻断细胞周期及抑制血管生成等机制有关。
硼替佐米通过可逆性抑制26S蛋白酶体活性,导致细胞内错误折叠蛋白堆积,激活内质网应激反应,最终诱导骨髓瘤细胞凋亡。
该药物通过激活caspase级联反应,上调促凋亡蛋白Bax表达,同时下调抗凋亡蛋白Bcl-2,促使肿瘤细胞程序性死亡。
硼替佐米可使骨髓瘤细胞停滞于G2-M期,通过抑制核因子κB信号通路,减少细胞周期相关蛋白cyclin D1的表达。
药物能降低血管内皮生长因子水平,干扰肿瘤微环境中的血管新生,切断骨髓瘤细胞的营养供应。
使用硼替佐米期间需定期监测血常规和神经毒性,联合地塞米松可增强疗效,具体用药方案应由血液科医生根据患者情况制定。