国家邮政局：疫情期间寄递防疫物资1.63亿件 目前快递复工率超90%
王环宇
健康陪伴者
发布时间：2020-03-07 07:01
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罗氏
Roche
和
MolecularPartners
公司
12
月
4
日宣布,双方已达成了一项研究合作及授权协议,发现、开发、商业化数个将
MolecularPartner
的
DARPin
生物制剂与罗氏开发的毒性制剂偶联而成的抗癌药物。
DARPin-
药物偶联物将成为令人激动的新一类药物,与现有疗法相比,有望提供增强的疗效,并为患者带来实质性的临床益处。
DARPins
是一组并非基于抗体的小分子蛋白,该组蛋白中的可变区域已被设计为靶向结合。小分子尺寸及高结合亲和力,使这些分子能够深入渗透至实体肿瘤。因此,
DARPins
是理想的靶向药物,可用于向肿瘤递送毒性制剂,以杀死癌细胞。由于
DARPins
与抗体所结合的表位
epitope
不同,而且可在同一时间并联结合多个表位或靶标,与其他生物制剂(包括抗体偶联药物)相比,
DARPins
被认为对肿瘤细胞具有更高的选择性。
根据协议条款,罗氏将有权开发和商业化数个基于
DARPin
的产品。
MolecularPartners
将有资格获得一笔
5500
万瑞士法郎(约合
6100
万美元)的预付款和起始款项。同时,
MolecularPartners
将获得研究经费,在所有潜在产品均达到开发、销售里程碑后,更将获得高达
10
亿瑞士法郎(约合
11
亿美元)的里程碑款项。此外,
MolecularPartners
还将获得所合作产品在未来销售的特许权使用费。
除罗氏外,
MolecularPartners
早在
2008
年就与强生
JNJ
旗下杨森
Janssen
达成了
DARPins
药物研发合作,双方在
2011
年新增
11
亿美元合作项目,开发
DARPin
药物用于治疗免疫性疾病。
此外,
MolecularPartners
于
2011
年与艾尔建
Allergan
达成了
4
亿美元的
DARPins
药物研发合作,双方在
2012
年新增
15
亿美元项目,开发
MP0112
用于视网膜疾病。
MP0112
是一种
DARPin
蛋白,可特异性针对
VEGF
进行治疗。
关于
DARPin
平台：
DARPins
DesignedAnkyrinRepeatProteins
为新一代的靶标
-
结合蛋白,由天然存在的锚定重复序列蛋白
AnkyrinRepeatProteins
设计而来,这类蛋白已自然演变为对靶标具有高度亲和结合,通常这些蛋白与另一种蛋白通过融合结构域连接,将后者锚定至一个特定的位点。
DARPin
的成功,最有可能归因于一个事实,即这些蛋白已自然进化出具有卓越的靶向结合能力,包括多特异性。
关于锚蛋白重复序列
ankyrinrepeat
ANK
：
ANK
是广泛存在于生物体中的一种蛋白质序列模体
(motif)
ANK
模体在
ANK
结构域中折叠成β
2
α
2
结构,在空间上则形成
L
型结构。数目不等的
ANK
串联起来,依靠氢键和疏水相互作用,组成紧密、稳定的结构域,并且形成了种类众多但功能各异的
ANK
蛋白质分子。
ANK
结构域介导蛋白质
-
蛋白质的相互作用,它能够与多种配体结合,实现纷繁复杂的生物功能。
