靶向药的作用原理

Question

靶向药的作用原理

Answer 1

靶向药通过特异性作用于肿瘤细胞的特定分子靶点阻断信号传导、抑制血管生成或激活免疫系统，主要机制包括基因突变抑制、单克隆抗体结合、信号通路干扰和表观遗传调控。

1、基因突变抑制

针对EGFR、ALK等驱动基因突变设计小分子抑制剂，如厄洛替尼可竞争性结合EGFR酪氨酸激酶结构域，阻断肿瘤细胞增殖信号传导。

2、单克隆抗体结合

曲妥珠单抗等药物精准识别HER2受体胞外区，通过抗体依赖性细胞毒性作用直接杀伤过表达HER2的乳腺癌细胞。

3、信号通路干扰

维莫非尼可抑制BRAF V600E突变导致的MAPK通路异常激活，阻断下游促增殖信号分子的磷酸化级联反应。

4、表观遗传调控

伏立诺他通过抑制组蛋白去乙酰化酶改变染色质结构，恢复抑癌基因表达，诱导血液肿瘤细胞分化凋亡。

使用靶向药物前需进行基因检测确认靶点，治疗期间定期监测耐药突变，配合营养支持减轻口腔溃疡等不良反应。