地高辛通过抑制心肌细胞钠钾泵、增强迷走神经张力、缩短心房有效不应期等机制治疗房颤,主要用于控制心室率而非转复窦律。
地高辛特异性结合心肌细胞膜钠钾泵,导致细胞内钠离子蓄积,通过钠钙交换机制增加钙离子内流,增强心肌收缩力,同时通过间接作用延长房室结不应期。
药物可增强迷走神经张力,抑制房室结传导,显著减慢心室率,该效应在夜间更为明显,需注意可能导致的严重心动过缓。
通过缩短心房肌细胞动作电位时程和有效不应期,虽可能增加心房异位起搏点兴奋性,但整体仍以抑制房室传导为主达到治疗目的。
对心力衰竭合并房颤患者,地高辛可抑制过度激活的交感神经系统,改善神经激素紊乱状态,协同其他药物实现心室率控制。