重磅创新药在中国医药创新与投资大会全球临床数据首发上亮相

是由盟科医药自主开发的原创

1

类新药，属于第二代噁唑烷酮类抗菌药。

MRX-I

与利奈唑胺具有相同的作用机制，对包括

MRSA

的耐药革兰氏阳性菌有非常好的抗菌疗效，更重要的是，

MRX-I

可以解决利奈唑胺的骨髓抑制毒性，可以解决临床上对于安全有效抗

MRSA

感染药物的需求。

MRX-I

开发获国家

“

十二五重大新药创制专项

”

，

“

十一五重大新药创制专项

”

和上海市

“

医药重点科技攻关项目

”

等的支持。目前，盟科已在国内完成了口服

MRX-I

片的

Ⅰ

期和

II

期临床试验，在美国完成了

II

期临床试验。

MRX-I

在中国完成的

“

以利奈唑胺片为对照，口服

MRX-I

片治疗复杂性皮肤和软组织感染成人患者的有效性和安全性的多中心随机双盲双模拟的

Ⅱ

期临床试验

”

结果显示，

MRX-I

的抗菌活性与利奈唑胺相当，但克服了利奈唑胺的骨髓抑制毒性，对血液系统无毒副作用，受试者安全耐受。目前全球抗

MRSA

新药已经取得较大的进展，为临床治疗提供了更多的选择，但是，由于大多数药物仍有安全性的风险，并且只有注射制剂。因此，临床上对于安全有效，特别能进行口服治疗和长期治疗的药物，仍是未被满足的需求。

MRX-I

片解决了该类抗菌药开发的国际难题，可以为患者提供更加安全有效的

MRSA

感染治疗药物，满足

MRSA

感染治疗领域全球未被满足的临床需求。

5

、治疗咽炎、扁桃体炎的生物制品重组人溶菌酶喷雾剂

III

期临床试验数据发布

溶菌酶可通过切断细菌细胞壁的肽聚糖中

N-

乙酰葡萄糖胺和

N-

乙酰胞壁酸之间的

β-1,4

糖苷键的联结，引起细菌细胞壁破坏而造成死亡。溶菌酶

C

端的螺旋

-

环状

-

螺旋结构

（

HLH

）具有非酶活性的杀菌作用；它可嵌入到细菌、真菌等的外模和胞膜中，造成穿孔，由于细菌、真菌等的内部渗透压作用而裂解死亡。人和动物细胞无细胞壁结构亦无肽聚糖，故溶菌酶对人体细胞无毒性作用。

重组人溶菌酶喷雾剂由大连帝恩开发，已完成多中心、随机、双盲、阴性对照临床试验，以无效极低剂量

（

0.001mg/

次）试验药物为阴性对照，评价重组人溶菌酶喷雾剂

（

0.4mg/

次）治疗咽炎、扁桃体炎的有效性和安全性。

FAS

分析：试验组总有效率为

83.43%

（

292/350

），安慰剂组总有效率为

51.28%

（

60/117

），两组总有效率比较差异有统计学意义

（

P=0.0000

）。

PP

分析：试验组总有效率为

84.15%

（

292/347

），安慰剂组总有效率为

51.72%

（

60/116

），两组总有效率比较差异有统计学意义

（

P=0.0000

）。

试验药与安慰剂比较，

PP

分析与

FAS

分析结果一致，综合疗效的优效性成立。

重组人溶菌酶喷雾剂获得了国家

“

十五

”

重大科技专项课题、国家

“

十二五

”

重大新药创制项目的支持。

6

、慢性肾病心血管并发症及肾衰治疗药物

KBP-5074

临床数据全球首发

中国有约

1.1

亿慢性肾病

（

CKD

）患者。中晚期

CKD

患者在几十年患病过程中长期服用

ACEI

、

ARB

等药物，用于减缓心脏衰竭和控制血压。这些药物的疗效由于

“

醛固酮逃逸

”

现象而逐渐消失。非甾体盐皮质激素拮抗剂

（

MRA

）类药物处于肾素

-

血管紧张素

-

醛固酮系统

（

RAAS

）系统的下游，直接抑制醛固酮受体激活，已经在临床中证明其对心衰和肾衰有很好的疗效。然而，已上市的

MRA

螺内酯和依普利酮容易造成高血钾、心律不齐，严重的导致心脏骤停。临床试验中，螺内酯导致的高血钾发生比例超过

50%

。因此，螺内酯和依普利酮适应症中明确规定在中晚期

CKD

患者中禁止使用。

山东亨利医药

KBP-5074

作为新一代

MRA

类新药，同时在中国和美国申报注册。

KBP-5074

已在美国获批临床，并且在美国完成了临床

I

期和临床

IIa

期试验。此次公布的临床

IIa

期试验目的是观察

KBP-5074

多倍剂量下用于治疗透析患者的心血管并发症（包括高血压、心衰）以及肾衰等的安全性（包括血钾指标）、耐受性，药代动力学特点，

PD

指标（醛固酮、

UACR

和血压）以及

PK/PD

关系。

临床

IIa

期研究数据显示，

KBP-5074

在

0.5 mg

（

N=8

）和

2.5 mg

（

N=6

）两个剂量组中，

UACR

和血压降低显著，而且两个剂量组间没有明显差别。除去一例违反规定入组的患者，在

0.5 mg

组中未观察到高血钾发生。

2.5 mg

组中观察到

2

例一过性高血钾，发生率仍然明显低于现有

MRA

。

KBP-5074 IIa

期临床试验达到预期的设计目标，试验结果支持进一步临床开发。

现有数据表明，

KBP-5074

可以在确保药效的前提下，降低

MRA

药物在中晚期

CKD

患者中一直以来难以克服的高血钾问题，为全球超过

1

亿中晚期

CKD

患者的心血管疾病提供了新的安全有效治疗手段，以满足巨大的临床需求。

7

、治疗性疫苗

Oregovomab

美国

II

期临床试验数据发布

深圳昂瑞生物医药有限公司

（

OncoVent

）专注于开发恶性肿瘤的免疫治疗药物。公司主导产品

Oregovomab

由

FDA

批准开展临床试验，目前已完成在美国和欧洲的两个针对卵巢癌患者的

II

期临床试验。入组患者是新诊断出的晚期已转移

（

FIGO stage III/IV)

且表达

CA125

的卵巢癌患者。

Oregovomab

作为肿瘤疫苗与卵巢癌一线化疗药物

（

Paclitaxel

和

Carboplatin)

同时联合用药的临床结果表明

: 1) Oregovomab

表现出很好的安全性

; 2) Oregovomab

不仅可以诱发针对卵巢癌肿瘤抗原

CA125 (MUC16)

的特异细胞免疫反应，而且还可以增加病人的生存率

(PFS, OS).

临床试验证明

:

卵巢癌一线化疗药物是肿瘤治疗性疫苗

Oregovomab

很有效的免疫刺激剂／佐剂

(Adjuvant)

。所以肿瘤疫苗

Oregovomab

必须要与一线化疗药物同时联合用药，使肿瘤疫苗

Oregovomab

有可能成为卵巢癌的一线用药。

8

、治疗癫痫新给药途径药物

NRL-1

美国临床

II

期数据发布

目前针对急性突发性癫痫，通常的解决方案是在急诊静脉注射地西泮或者劳拉西泮。而唯一批准在家庭使用的药物

Diastat

（直肠地西泮凝胶），由于其直肠给药的方式，极大的限制了其在患者，特别是成年患者中的使用。针对直肠给药的问题，各大厂家在苯二氮卓类药物的制剂和给药途径上已经有了多次尝试，但由于产品的溶解性，变异性，生物利用度和

/

或耐受性等方面产生的问题此类尝试均以失败告终。

Neurelis

的核心产品

NRL-1

通过结合两种独家专利技术，可以有效的解决地西泮的溶解度及经鼻腔吸收的问题，使得该鼻喷制剂能够在适合成人及儿童的多种有效剂量下均能达到同类竞争产品难以企及的生物利用度。在已经完成的临床试验

01,02,03

中总计入组

102

例健康志愿者，临床结果显示与静脉给药相比，

NRL-1

显示出了

96%

的生物利用度；在相同剂量下，与文献报道的

Diastat

药代动力学参数

（

C max

，

T max

，

AUC

）相近，并且比

Disatat

提供了更加可靠及一致性的剂量；在

5mg

，

10mg

和

20mg

剂量之间显示出适当和可预测的比例化剂量反应关系。同时在所有的受试者中，其安全性和耐受性良好，没有患者报告显著的疼痛，刺激，或味觉或嗅觉的变化。