阿斯利康遇专利“悬崖” 17个产品业务遭出售

近年来，

阿斯利康

多个重磅炸弹级药物遭遇

专利

悬崖，并随之聚焦战略，重点发展心血管

&

代谢，肿瘤和呼吸、炎症

&

自身免疫三大核心业务，对不属于上述三大核心业务的产品线则逐渐剥离。迄今为止，

和

CXL

在内的多个抗感染类药物出售给了辉瑞。这足以证明阿斯利康早已下定决心在心血管

&

代谢，肿瘤和呼吸、炎症

&

自身免疫三大核心业务好好出手，大干一场。不过，在阿斯利康所出售的交易中，非常令人兴奋的则是其将

II

型糖尿病药物

ByettaTM

和

Bydureon TM

的中国市场权利出售给了三生制药，该项交易不仅丰富了三生制药在糖尿病领域的产品线。同时，还有望进一步挖掘

ByettaTM

和

Bydureon TM

在中国的市场潜力。毕竟，全球

1/3

的糖尿病患者在中国，其市场容量不容忽视。相信在不久的将来，随着三生制药对

ByettaTM

和

Bydureon TM

在中国强有力的市场推广，我国将有众多的糖尿病患者从中获益。值得一提的是，阿斯利康不仅将其处于

II

期临床的用于治疗重度性溃疡性肠炎的

MEDI2070

出售给了艾尔建，而且还将尚处于

I

期临床试验阶段的用于治疗慢性肺阻塞性疾病的

AZD7986

也出售给了

INSM

。咦，有没看错，

AZD7986

不也是阿斯利康三大核心业务之一的呼吸系统用药呀，这怎么也给卖了呢？！

综上，除麻醉药外，阿斯利康出售的其它领域的已获准上市的产品有

MerremTM

，

ZaviceftaTM

，

ZinforoTM

，

ByettaTM

，

BydureonTM

和

RhinocortTM

等

6

个品种。在这

6

个产品中，除

ZaviceftaTM

为今年于欧洲获批上市外，其余产品均已上市多年。有关上述

5

个产品近

3

年的销售情况详见表

4

。通过近

3

年销售额分析可知，抗感染药物

ZinforoTM2015

年销售额为

0.7

亿美元，同比增长

503%

，可见其市场潜力后劲十足。

表

4

阿斯利康其它已出售业务主要品牌药近

3

年全球销售情况（单位：百万美元）（数据来源：

EvaluatePharm

）

美平

TM

引领国内同品种市场，国内抢仿

ZinforoTM

疲软

美罗培南

美罗培南是由日本住友制药株式会社开发，并由阿斯利康负责除日本、韩国、中国以及中国台湾地区以外的全球销售权。美罗培南率先于

1994

年在意大利上市，

1999

年以商品名

“

美平

”

进口中国。美罗培南属第二代碳青霉烯类广谱抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对绿脓杆菌，金葡球菌具有强力的抗菌活性，且对各种

β-

内酰胺酶稳定，对中枢神经系统及肾脏毒副作用小的特点。

美罗培南已国产化。目前，国内共有包括海正辉瑞、深圳海滨制药和重庆圣华曦药业在内的

10

家企业获注射剂生产批文。其中，率先抢仿成功的是于

1998

年获生产批文的浙江海正。据国内样本医院数据显示，

2015

年美罗培南的用药金额为

11.4

亿元，而日本住友制药的原研产品美平

TM

竟占

45.9%

。深圳海滨的倍能

TM

和海正辉瑞的海正美特

TM

则分别占

26.8%

和

9.7%

。

头孢洛林酯

由日本武田开发的头孢洛林酯是头孢洛林的前体药物，属第

5

代头孢菌素类抗生素。美国

ForestLaboratories

公司获得头孢洛林酯的市场授权。

2009

年，

ForestLaboratories

公司授权阿斯利康头孢洛林酯的全球（除美国，加拿大和日本外）独家商业开发权。头孢洛林酯分别于

2010

年

10

月

29

日和

2012

年

8

月

28

日获美国

FDA

和欧盟

EMA

批准上市。头孢洛林酯是

FDA

批准的首个具有抗

MRSA

感染的头孢类抗生素，其对耐药的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的治疗作用。

头孢洛林酯目前尚未进口中国，亦尚未国产化。但，山东诚创医药技术开发有限公司已于

2015

年

10

月向我国

CFDA

提出有关本品原料（受理号：

CXHL1501897

）和制剂（受理号：

CXHL1501898

和受理号：

CXHL1501899

）的注册申请。从现有注册信息来看，国内企业对头孢洛林酯的抢仿热度并不高，不知道是不是

“

限抗

”

落下的后遗症。

ByettaTM

国内市场有待挖掘，

BydureonTM

国内上市时日可待

艾塞那肽是一种胰高血糖样肽

（

GLP-1

）类似物，适用于二甲双胍、磺酰尿类或二甲双胍和磺酰尿类联合使用不能充分控制血糖的

II

型糖尿病患者，艾塞那肽因此也成为了糖尿病领域首个突破性新药。艾塞那肽具有促进胰岛素分泌、增加胰岛素敏感性及改善胰岛细胞功能的作用，从而达到控制血糖的效果。

于

2005

年

6

月获

FDA

批准的

Byetta

是一种即释制剂，每天需给药

2

次。于

2012

年

1

月获

FDA

批准的

Bydureon

是

Byetta

的升级版。

Bydureon

是一种缓释混悬注射剂，每周仅需给药一次。

Bydureon

是

FDA

批准的首个一周给药一次的降糖药。与

Byetta

相比，

Bydureon

大大地提高了治疗的便利性和患者的依从性。此外，有研究数据显示，

Bydureon

恶心的发生率明显低于

Byetta

。

Bydureon

目前尚未进口中国。不过有数据显示，阿斯利康已于

2016

年

5

月已向我国

CFDA

提出有关本品的上市申请。可见，其在中国的上市时间已进入倒计时。

2009

年

5

月我国

CFDA

批准了

Byetta

进口中国。然而，

Byetta

在中国的市场表现一般。据悉，

2015

年

Byetta

在中国的销售额为

9800

万元，同比增长

30.7%

。来自药智网的数据显示，

Byetta

价格不菲（详见表

5

），这是否是我国糖尿病患者放弃选择

Byetta

治疗的主要原因呢？不过，我国糖尿病患者已高达

1.14

亿之多，相信随着三生制药强有力的市场推广，我国将有众多的糖尿病患者选择

Byetta& Bydureon

这一颇具里程碑式的治疗方案，并从中获益。且让我们拭目以待吧。

表

5

国内

Byetta

的中标价（数据来源：药智网）