卫材新一代癫痫药物Fycompa口服悬液剂型获FDA批准

日本药企卫材

（

Eisai

）近日宣布，

FDA

已批准新一代癫痫药物

Fycompa

（

perampanel

）口服混悬液，作为一种辅助疗法，用于

12

岁及以上癫痫患者部分发作性癫痫（有或无继发性全身性癫痫发作）和原发性全面强直阵挛

（

PGTC

）癫痫发作的治疗。

Fycompa

口服混悬液剂型与

Fycompa

片剂剂型具有生物等效性和可互换性。卫材已计划在

2016

年

6

月将

Fycompa

口服混悬液推向美国市场，该药将为吞咽片剂可能存在困难或更倾向液体制剂的癫痫患者提供一种新的选择。

Fycompa

口服混悬液的获批，是基于一项生物等效性研究的数据。该研究在健康受试者中开展，证实了空腹条件下，单剂量

Fycompa

口服混悬液和单剂量

Fycompa

片剂具有生物等效性。

Fycompa

是由卫材内部研发的一种首创

（

first-in-class

）的抗癫痫药物

（

AEDs

），该药是一种高度选择性、非竞争性的

AMPA

型谷氨酸受体拮抗剂。谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。作为

AMPA

受体拮抗剂，

Fycompa

能通过靶向突触后

AMPA

受体

-

谷氨酸的活动，减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋；这种作用机制与目前市售的抗癫痫药物

（

AEDs

）不同。

目前，已上市

Fycompa

片剂规格包括

2mg

、

4mg

、

6mg

、

8mg

、

10mg

、

12mg

薄膜衣片，该药适应症为：作为一种辅助药物，用于

12

岁及以上癫痫患者部分性癫痫发作（有或无继发性全身性癫痫发作）和原发性全面强直阵挛

（

PGTC

）癫痫发作的治疗。

癫痫

（

epilepsy

）是全球最常见的神经系统疾病之一，在美国约有

290

万例患者，其中大约有

30%

的患者使用市售抗癫痫药物

（

AEDs

）无法控制病情，因此该领域存在着巨大的医疗需求。原发性全面强直阵挛

（

PGTC

）癫痫发作，即癫痫大发作

（

grand mal

），是癫痫最严重的症状之一，以意识丧失和全身抽搐为特征。发作可分四期。常见癫痫大发作症状主要有口吐白沫，两眼上翻，四肢抽搐，尖叫等严重会造成大小便失禁，持续发作等。癫痫发作是大脑神经元激发和抑制不平衡的结果，这些不平衡可能通过多种神经化学机制引发，但目前知之甚少。