瑞格列奈片通过刺激胰岛β细胞促进胰岛素分泌发挥降糖作用,其机制主要与关闭β细胞膜上ATP敏感钾通道、促进钙离子内流有关。
1、作用靶点
瑞格列奈特异性结合胰岛β细胞膜上的磺脲类受体1,该受体与ATP敏感钾通道耦联。
2、通道调控
药物结合受体后关闭钾通道,抑制钾离子外流导致细胞膜去极化,激活电压依赖性钙通道。
3、钙离子效应
钙离子内流触发胰岛素分泌颗粒的胞吐作用,快速释放胰岛素入血。
4、代谢特点
瑞格列奈起效迅速,半衰期短,主要控制餐后血糖,需餐前15分钟服用。
使用瑞格列奈期间应规律监测血糖,避免与磺脲类药物联用,出现心悸出汗等低血糖症状时及时处理。