雄激素拮抗剂是什么

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雄激素激素

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雄激素拮抗剂是什么

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曲中玉山东省立医院副主任医师

雄激素拮抗剂是一类通过阻断雄激素受体或抑制雄激素合成的药物，主要用于治疗与雄激素相关的疾病。

1、作用机制

雄激素拮抗剂通过竞争性结合雄激素受体或抑制5α-还原酶活性发挥作用。非甾体类药物如氟他胺可直接阻断受体信号传导，甾体类药物如环丙孕酮还能抑制垂体促性腺激素分泌。部分药物还能干扰睾酮合成酶的功能。

2、临床应用

这类药物适用于前列腺癌的全程治疗，从早期联合去势到去势抵抗阶段。在女性疾病中用于多囊卵巢综合征的雄激素过高表现，包括痤疮和多毛症。某些先天性肾上腺皮质增生症患者也需要长期使用。

3、代表药物

临床常用非甾体类包括比卡鲁胺片和恩杂鲁胺胶囊，甾体类有醋酸环丙孕酮片。新型药物如阿帕鲁胺片对受体亲和力更高。部分老药如氟他胺片因肝毒性已较少使用。

4、不良反应

常见潮热和性功能障碍等抗雄效应，长期使用可能导致骨质疏松。非甾体类可能引起转氨酶升高，需定期监测肝功能。部分患者会出现疲劳和情绪波动，少数可发生男性乳房发育。

5、使用注意

治疗前列腺癌时需与手术或药物去势联合。女性用药需排除妊娠并严格避孕。肝功能不全者应调整剂量，用药期间建议补充钙剂和维生素D。突然停药可能引起反跳现象，需逐步减量。

使用雄激素拮抗剂期间应保持适度运动预防肌肉流失，注意补充优质蛋白。定期复查PSA、肝功能及骨密度等指标。出现严重不良反应如重度肝损伤或抑郁症状时应立即就医。饮食上可增加十字花科蔬菜摄入，有助于雌激素代谢平衡。

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