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5-甲基四氢叶酸是叶酸在人体内的活性代谢形式，可直接参与DNA合成、同型半胱氨酸代谢等生理过程，主要用于叶酸缺乏症、高同型半胱氨酸血症等疾病的辅助治疗。
1、生物活性形式
5-甲基四氢叶酸是食物中叶酸经肠道吸收后，在肝脏中转化为的活性形态。与普通叶酸相比，它无须经过二氢叶酸还原酶代谢，能直接穿透血脑屏障发挥作用。该特性使其成为甲基化循环的关键底物，尤其适用于MTHFR基因突变导致的叶酸代谢障碍人群。
2、生理功能
作为甲基供体参与同型半胱氨酸向蛋氨酸的转化，帮助维持血液同型半胱氨酸正常水平。同时为嘌呤、胸苷酸合成提供一碳单位，支持细胞分裂增殖。在神经系统中参与神经递质合成，对胎儿神经管发育具有保护作用。
3、临床应用
用于治疗叶酸缺乏引发的巨幼细胞性贫血，可纠正血红蛋白合成障碍。对高同型半胱氨酸血症患者，能降低心血管疾病风险。妊娠期补充可预防胎儿神经管缺陷，常见制剂包括5-甲基四氢叶酸钙片、5-甲基四氢叶酸胶囊等。
4、代谢特点
口服后通过质子偶联叶酸转运体吸收，生物利用度超过普通叶酸。不依赖MTHFR酶转化，能绕过基因缺陷导致的代谢阻滞。半衰期约3小时，主要经肾脏排泄，过量摄入可能掩盖维生素B12缺乏症状。
5、使用注意
与甲氨蝶呤合用时需间隔给药，避免影响抗肿瘤效果。长期使用需监测维生素B12水平，防止潜在神经系统损害。对叶酸衍生物过敏者禁用，癫痫患者应在医生指导下调整剂量。
日常可通过深绿色蔬菜、动物肝脏等食物补充叶酸前体，但存在MTHFR基因突变或特殊疾病状态时，应在医生指导下选择活性叶酸制剂。使用期间避免同时摄入酒精、抗酸剂等影响吸收的物质，定期复查血常规、同型半胱氨酸等指标评估疗效。
